Testosterona: Medicamentos e Outras Nerdices

on segunda-feira, 4 de janeiro de 2016
Este é o segundo post numa série sobre terapia hormonal com testosterona. No anterior foi dada uma introdução ao funcionamento geral das hormonas no nosso corpo. Aqui vamos ver de que forma é que conseguimos administrar essas hormonas no nosso corpo, opções de medicamentos e as diferenças entre eles.

(Este post acabou por ficar um bocado mais "nerd-ish" do que eu queria, mas prefiro assim do que "estupidificar" as explicações)

Mais uma vez quero reiterar que eu não sou médico nem farmacêutico e que a informação neste blog não deve ser usada em substituição de profissionais de saúde.


A maioria dos medicamentos que usamos na nossa terapia hormonal vêm na forma de ésteres de testosterona, portanto antes de partir para a testosterona propriamente dita, acho útil introduzir o conceito de "éster".


"Éster" é um nome usado na nomenclatura da química orgânica para designar uma molécula que resulta da condensação (junção) de um álcool e de um ácido carboxílico.


Neste esquema, o R1 e R2 representam outro grupo molecular que contenha um átomo de carbono  -ou seja, outra molécula qualquer. Existem vários ésteres diferentes - cipionato, enantato, undecanoato, etc - com tamanhos diferentes.

Para o propósito deste post, R1 ou R2 será uma molécula de testosterona, ou seja, adiciona-se uma molécula de testosterona num dos locais do éster. Isto vai fazer com que o resultado final seja uma molécula de testosterona com uma "cauda" de éster lá pegada. 
O objetivo deste processo é tornar a testosterona solúvel em óleo e assim abrandar a taxa de libertação da testosterona para a corrente sanguínea - existem formulações de testosterona em água em vez de óleo, mas duram muito pouco tempo, apenas algumas horas, e teríamos de fazer injeções diárias para manter níveis de testosterona constantes ao longo do tempo. Regra geral, quanto mais longo é o éster que está "pegado" à molécula de testosterona, mais solúvel esta é em óleo. Em simultâneo, quanto mais longo é o éster, menos solúvel em água a molécula se torna. O nosso sangue é, em termos simples, uma solução aquosa, daí podemos concluir que quanto mais longo é o éster, mais lentamente este vai entrar na corrente sanguínea. 

Na prática, isto tem duas implicações:
1) quanto mais longo for éster, mais tempo a testosterona demora a entrar na corrente sanguínea, o que significa que o intervalo entre as injeções pode ser maior;
2) quanto mais curto for o éster, mais rapidamente entra na corrente sanguínea, o que vai gerar um "pico" alto de testosterona logo após a injeção.

O que acontece quando fazemos uma injeção intramuscular de algum medicamento com ésteres de testosterona é a criação de um pequeno "depósito" oleoso dentro do músculo. Ao longo do tempo, o músculo está em contacto com o sangue (através dos vasos sanguíneos) e, ao passar pelo depósito oleoso, o sangue vai "resgatar" algumas das moléculas (testosterona+éster) e traze-las para a corrente sanguínea. Já no sangue, existem proteínas que vão "cortar" a cauda de éster, libertando a molécula de testosterona, que fica livre para ir provocar todos os efeitos que normalmente provoca no corpo humano. A velocidade a que isto acontece está dependente, principalmente, do tamanho do éster. 


Vias de Administração
Existem vários métodos para introduzir testosterona no nosso corpo. 

O mais comum costuma ser por via intramuscular injetável
Como foi descrito acima, este método consiste em criar um depósito de testosterona dentro de um músculo, que é então lentamente libertada ao longo do tempo. Normalmente a injeção é dada num músculo grande, no glúteo ou na coxa. A principal vantagem desta via é o facto de evitar a passagem da testosterona pelo fígado, prevenindo assim as complicações que podem surgir relacionadas com esse órgão. No entanto, tem a desvantagem de... bem, de ser uma injeção. Para quem tem aversão a agulhas pode ser um problema, principalmente se houver a perspetiva de continuar o tratamento durante meses ou anos. Também existe o problema de serem criados "picos" e "vales" na quantidade de testosterona. Ou seja, pouco tempo após uma injeção os níveis de testosterona "disparam" para quantidades elevadas, e pouco tempo antes da injeção seguinte há o risco de os níveis estarem muito baixos. Idealmente, o intervalo entre as injeções será o adequado para que os vales não sejam muito baixos, mas que os picos também não sejam exagerados. 

O segundo método mais comum é por via transdérmica, ou seja, testosterona em gel, creme ou pensos.
Nestes casos, a testosterona encontra-se no estado livre, sem ésteres associados. Por causa disto, a testosterona é rapidamente libertada e é preciso aplicar o gel/creme/penso todos os dias. Normalmente o gel/creme/penso tem de ser aplicado em zonas específicas do corpo e é preciso ter cuidado de forma a não transmitir o gel ou creme a outras pessoas ou animais através de contacto físico. Existe também o problema de poderem ocorrer reações alérgicas aos pensos, principalmente em quem tem peles mais sensíveis. 
Uma vantagem é o facto de se evitar os picos e vales associados às injeções, sendo possível manter uma dose mais estável ao longo do tempo (assumindo que a pessoa aplica o gel/creme/penso todos os dias à mesma hora).

Existe também a via oral, que é menos comum devido à toxicidade que causa ao fígado.

Uma nota importante sobre a forma como cada pessoa toma a sua medicação: não existe um "valor padrão" que é o correto para toda a gente. Existem posologias mais comuns (ex: é bastante comum ver pessoas a fazer uma injeção de 250mg de testosterona a cada 3 semanas) mas tal não significa que seja essa a forma ideal para toda a gente. Se estiverem a fazer a vossa terapia hormonal de forma diferente, não se preocupem demasiado. O importante é fazerem análises periódicas e verificarem que os vossos níveis estão dentro daquilo que é suposto - algo que o vosso médico vos dirá. 


Vamos então olhar para os medicamentos atualmente disponíveis cá em Portugal. Uma pesquisa por "testosterona" no site da Infarmed devolve-nos 7 medicamentos que contêm testosterona:

Andriol-T
Cápsulas moles de undecanoato de testosterona.

Este medicamento não está a ser comercializado em Portugal neste momento, nem eu me recordo de ver muitas menções ao mesmo por homens trans em outros países. Formulações orais de testosterona costumam ter uma "má reputação" por serem bastante agressivas para o fígado. Este medicamento em particular contém undecanoato de testosterona e é, em teoria, absorvido no intestino delgado, o que evitaria os efeitos negativos para o fígado. No entanto, tem a desvantagem de ser rapidamente absorvido, o que significa que teríamos de tomar múltiplas cápsulas por dia (o que foi explicado acima sobre ésteres não se aplica neste caso, uma vez que a via de administração não é intra-muscular, mas sim oral).

Testim
Testosterona em gel.

Este medicamento parece ser a única formulação em gel de testosterona à venda em Portugal de momento. Neste caso, a testosterona não está ligada a nenhum éster, encontrando-se no gel já na forma livre. Isto significa que rapidamente toda a testosterona é absorvida e usada, sendo essa a razão pela qual o gel tem de ser aplicado diariamente. Além disso, apesar de cada bisnaga conter 50mg de testosterona, apenas cerca de 10% é absorvida pela pele, resultando numa entrega de 5mg de testosterona por dia.

Este tipo de medicamento normalmente é preferido por quem tem aversão a agulhas (uma vez que a outra alternativa é testosterona injetável), mas tem a desvantagem de ser muito mais caro. Há também quem se sinta incomodado por ter de aplicar o gel todos os dias e ter de lidar com os cuidados associados ao mesmo (ex: ter cuidado para não passar gel para outras pessoas através de contacto físico). 

Um mito que vejo regularmente em relação ao gel é a ideia de que os efeitos da testosterona vão ser mais rápidos nas zonas onde o gel é aplicado (por exemplo, se aplicar o gel no braço esquerdo vão crescer lá mais pêlos do que no braço direito). Isto por vezes leva as pessoas a achar que é boa ideia aplica-lo na cara para acelerar o aparecimento de barba. Isto não é uma boa ideia! A testosterona só exerce os seus efeitos quando entra na corrente sanguínea, e quando tal acontece fica disponível por onde quer que seja que o sangue passe - ou seja, no corpo todo. Não interessa onde é que o gel é aplicado, eventualmente a testosterona vai chegar a todas as partes do corpo. Aplica-lo na cara não serve de nada (e pode ser uma má ideia, uma vez que o gel contém álcool, não sendo muito recomendável aplicar diariamente álcool na cara...).

Testogel e Androgel

Estes dois medicamentos são também formulações em gel. Tudo o que foi dito em relação ao Testim aplica-se a estes dois. No entanto, ao contrário do Testim, estes não se encontram de momento a ser vendidos em Portugal.

Nebido
Undecanoato de testosterona injetável.

O undecanoato é um dos ésteres mais longos que se pode encontrar na medicação com testosterona. Por essa razão, este medicamento só precisa de ser administrado entre 10 em 10 ou 12 em 12 semanas. 
Molécula de undecanoato de testosterona

O comprimento deste éster faz com que não só dure imenso tempo, mas também que o "pico" de testosterona logo depois da injeção não seja tão alto como no caso de outros injetáveis. Ou seja, o Nebido provoca níveis de testosterona estáveis durante quase 3 meses com apenas uma injeção. A desvantagem? É caro. Além disso, a ideia de levar com uma injeção intramuscular de 4mL pode ser intimidante para algumas pessoas. 


Testoviron Depot
Enantato de testosterona injetável.

O enantato é um éster mais curto em relação ao undecanoato, mas é longo o suficiente para durar bastante tempo.
Molécula de enantato de testosterona
Após a injeção, ocorre um "pico" de testosterona, que vai sendo então libertada ao longo de 2 a 4 semanas (consoante a pessoa). Em conjunto com o Sustenon, este medicamento parece ser dos mais comuns cá em Portugal. 

Sustenon
Mistura de 4 ésteres de testosterona injetável.

O sustenon contém propionato, fenilpropionato, isocaproato e decanoato de testosterona. Cada um destes ésteres tem tamanhos diferentes, o que deveria, em teoria, dar origem a diferentes taxas de libertação e assim estabilizar os níveis de testosterona ao longo do tempo. Na prática, este medicamento é usado exatamente da mesma forma que o Testoviron: uma injeção a cada 2-4 semanas. Nunca vi mencionada qualquer diferença entre a utilização e efeitos de Sustenon e Testoviron, havendo até quem os utilize indiferenciadamente. 

2 comentários:

Anónimo disse...

Boas! Em primeiro lugar, gostaria de te agradecer pelo facto de teres criado este blog, visto que é extremamente difícil encontrar qualquer tipo de informação relativa à este tópico em Portugal. Em segundo, gostaria de te colocar uma questão, o meu psiquiatra receitou me ciproterona, e na altura não lhe questionei sobre o propósito do mesmo. Apesar de ter consulta marcada para breve, se me conseguisses elucidar sobre o assunto agradecia.

Nicholas Tainã Alves disse...

Gratidão!

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